Search:
DU Wiki > Ämnen - Subjects > Medicinsk vetenskap > Medicinsk baskurs farmakologi MC 1071 > Förslag på läkemedelsgrupper > NSAID (Emil Tapper)

NSAID (Emil Tapper)

    Table of contents
    No headers

    Av Emil Tapper 2016-03-11.

    Medicinsk baskurs-Farmakologi ( MC1071).

     

    Bakgrund

    Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAID) är en grupp läkemedel som verkar smärtstillande, inflammationsdämpande och febernedsättande. Gruppen uppkom på 50-talet för att man ville särskilja icke-steroida mot steroida inflammationsdämpare. Detta då de steroida har vanligare och värre biverkningar. Idag sker behandlingen oftast i tablett- och gelform. tablettform ger en större global påverkan än gel som verkar mer lokalt.Forskning har dock inte kunnat visa på någon skillnad i smärtlindring mellan att behandla i tablettform eller gel (Derry, Moore, Rabbie, 2012). En fördel med salva är dock att det inte påverkar magen i lika stor utsträckning, men det kan leda till hudirritationer på det behandlade området.

    Det finns många olika verksamma ämnen bland NSAIDerna och för att få en enkel överblick så kan man dela in dom i selektiva och oselektiva. Det vanligaste är den oselektiva gruppen där de verksamma ämnena är bla diclofenac, ibuprofen och acetylsalicylsyra. Dessa motverkar båda COX-1 och COX-2 enzymerna.De selektiva NSAIDerna är utformade för att endast motverka COX-2 enzymet. Forskning har inte visat på någon skillnad i smärtlindringen hos de olika preparaten inom NSAID gruppen på kort sikt(Peterson, McDonagh, Thakurta, Dana, Roberts,Chou, Helfand, 2015).

     

    Sjukdomar och symtom som behandlas

    NSAID används främst för att behandla akut och kronisk smärta där inflammationer är närvarande, det kan vara allt från ryggsmärta till reumatism. 

     

    Vad händer i kroppen vid en akut skada/inflammation

    Vid en skada(akut inflammation) så läcker kalium och fosfolipider ut från cellmembranet. Kalium stimulerar då nociceptorer vilket då leder till smärta. Fosfolipiderna får kontakt med enzymet fosfolipas utanför cellen och omvandlas till arakidonsyra. Arakidonsyran reagerar sedan med enzymet COX 2 och omvandlas till prostaglandiner. Eftersom NSAID verkar genom att hämma Cykloogygenas (COX 1, 2) så är det i detta stadie som läkermedlet verkar. Genom att hämma COX 2 motverkar man ombildningen av arakidonsyra till prostaglandiner.  Prostaglandinerna vars uppgift är att göra kärlväggarna mer genomsläppliga vilket gör att området blir svullet via ödem och att temperaturen stiger i och med att mer blod kommer ut i vävnaden. Prostaglandinerna har även som uppgift att stimulera nociceptorerna som leder till smärta. (Norlén, Lindström, 2014) 

     

    Farmakodynamik

    NSAIDer verkar antiinflammatorisk, smärtstillande och febernedsättande. Detta uppnås genom att det aktiva ämnet blockerar enzymet COX-2 vilket minskar produktionen av prostaglandiner. NSAIDer hämmar även den renala prostacyklinsyntesen, som bildar prostaglandiner. Prostaglandinerna har flera viktiga uppgifter i kroppen, bland annat kärlvidgning och termoreglering.Hos personer med njur, hjärt eller leversvikt kan det ökade blodtrycket leda till allvarliga konsekvenser (Simonsen, Aarbakke, 2011)(Björnsson, 2011).

     

    Farmakokinetik

    NSAIDer som intas oralt absorberas i magtarmkanalen med en biotillgänglighet mellan 50-90%. Dessa olikheter beror framförallt på om ämnet metaboliseras i levern eller inte. NSAID binds framförallt till plasmaprotein och har en låg distributions volym på 0,10-0,20 L/Kg. Den maximala plasmakoncentrationen uppnås efter 1-2h och elimineringen sker framförallt i njurarna, men det variera mellan de olika ämnena(Simonsen, Aarbakke, 2011). Diclofenac utsöndras till 60% i njurarna och resterande elimineras som metaboliter i galla och faeces. Halveringinstiden varierar mellan de olika ämnena men ligger oftast på mellan 1-2h, men undantag för framförallt Acetylsalicylsyra som har en halveringstid på 3-12h beroende på dos.

    NSAIDer som appliceras på huden upptas till ungefär 6%, och tar ca 24h på sig att uppnå maximal plasma nivå. Den relativa biotillgängligheten i muskelvävnaden är ungefär 200% högre vid gel behandling kontra oralt. 

     

    Interaktioner

    NSAIDer kan minska effekten av framförallt läkemedel som används för att behandla högt blodtryck och hjärtsvikt, bla beta-blockerare, och blodtryckssänkande läkermedel(Simonsen, Aarbakke, 2011). Vid behandling med andra läkemedel vars biverkningar är liknande NSAIDers som tex Kortikosteroider ökar risken att få dessa. Av samma anledning bör inte NSAIDer kombineras med varandra.

     

    Kända biverkningar

    Den vanligaste biverkningen av NSAID preparat är magbesvär som magkatarr och magsår. Detta beror på att när COX-2 blockeras så blockeras även COX-1. COX-1 funktion i matspjäklningsorganen är att stimulera bildningen av det skyddande sekretet i mag- och tarmkanalen samt upprätthålla vävnads homoestas. När den funktionen blockeras och tillverkningen går ner kommer magsyran att fräta på magsäcken och/eller tarmen, vilket kan leda till magsår och magkatarr. Att NSAID kan orsaka magbesvär gör att personer med inflammatoriska tarmsjukdomar bör undvika dessa preparat(Simonsen, Aarbakke, 2011).

    Personer med nedsatt leverfunktion, njursvikt eller svår hjärtsvikt bör undvika dessa läkemedel då de kan förvärra tillstånden(Simonsen, Aarbakke, 2011)(Björnsson, 2011).

    Personer med astma kan vid intag drabbas av ASA-astma som är ett tillstånd där man får krampaktiga sammandragningar av luftrörens muskulatur. Orsaken till detta är att det bildas en större ansamling av cysteinyl-leukotrien i luftrören. Oselektiva NSAIDer har även visat på en ökad risk för hjärtattack, medans det selektiva inte har någon ökad risk.

     

    Rekomendationer

    Det finns väldigt många olika NSAIDer med varierade rekommendationer, men det vanligaste är ibuprofen, diclofenac och Acetylsalicylsyra.    

    Barn

    Barn under 6år rekommenderas inte att använda ibuprofen. Upp til 18års ålder rekommenderas man att kontakta läkare om man måste behandla mer än 3 dagar.

    Diclofenac i tablett- och gelform rekommenderas inte till barn under 16år respektive 14år.

    Acetylsalicylsyra bör inte ges till barn under 10 år. Acetylsalicylsyra har vid användning på barn under 18 år som febernedsättande vid influensa, visat på en ökad risk för Reyes sjukdom (Hurwitz, E. S. 1989).

    Äldre

    Med undantag för diclofenac i gelform så rekommenderar Farmacevtiska Specialiteter i Sverige[Fass] att äldre människor använder NSAID preparat med försiktighet. Detta då man sett på en ökad risk för biverkningar, bland annat då äldre människors mag- och tarmkanaler tenderar att vara skörare, vilket kan leda till blödningar och andra magbesvär. Om behandling ändå påbörjas så rekommenderas lägsta effektiva dos under så kort period som möjligt.

    Graviditet och amning

    Under graviditet bör man inte att använda NSAIDer, med ett visst undantag för diclofenac gel och ibuprofen. Dessa kan intas under trimester 1 och 2 om det är absolut nödvändigt dock med så låg dos och kort behandlingstid som möjligt. Prostaglandinsynteshämmare har visat på en rad biverkningar på fostrets utveckling. Bland annat kan det orsaka att Ductus arteriosus som är en kärlstruktur som finns under fosterstadier att slutas i förtid.  Det har även kopplats samman med för tidig födsel och missfall (Østensen, Skomsvoll, 2004). NSAIDer passerar över i modersmjölken men anses inte ha någon påverkan vid normala doser.

     

    Slutsats

    NSAIDer finns som en rad olika läkemedel var främsta uppgift är att motverka enzymet COX-2. Detta för att förhindra bildandet av prostaglandiner. Hur detta sker och med vilken effektivitet styrs av det verksamma ämnet i läkermedelet. Dock har de flesta NSAIDerna samma bieffekter och de vanligaste är problem med magtarmkanalen.

    Enligt Sveriges-radio så ökade användningen av värktabletter med 20% mellan 2005-2012. ökningen var störst för värktabletter med diclofenac som ökade med 30%. Att det inte var receptbelagt längre är troligtvis den största orsaken. Men min uppfattning är att många människor använder NSAID  som smärtlindrare även fast smärtan inte är orsakad av en inflammation, antingen för att dom likställer det med paracetamol, eller för att dom tror att dom har en inflammation. Som ett exempel så gjorde studier under två fotbolls-VM för att kartlägga användningen av bland annat NSAID, och det visare på att över 50 procent av spelarna använde NSAID någon/några gånger under VM och över 10 procent tog det innan varje match.Nu är ju det väldigt svårt att veta vad som orsakar smärtan, men just med hänsyn till den stora påverkan på COX-1 och att det är ovanligt att smärta i framförallt leder och muskler är till följd av en inflammation, så borde paracetamol användas i första hand.

    Att nu paracetamol har tagits bort från handel utanför apotek kan göra att det sker en ännu större ökning av användningen av NSAIDer. Därför tror jag att det är viktigt med tydligare information om när man ska använda dessa läkemedel.  

     

     

     

    Referenser

    Björnsson E. (2011)Toxiska/läkemedelsutlösta leversjukdomar. I Lärobok i Gastroenterologi och Hepatologi. Redaktör Rolf Hultcrantz. Liber Stockholm 2011.

    Derry, S., Moore, R. & Rabbie, R. (2012) Topical NSAIDs for chronic musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2012; 9:    CD007400.

    Farmacevtiska Specialiteter i Sverige. (2015) Läkemedel och hälsa - Äldre och läkemedel. Stockholm: FASS. Hämtad p mars 2016 från   http://www.fass.se/LIF/medicineandhealth?userType=2

    Hurwitz, E. S. (1989). "Reye's syndrome". Epidemiologic reviews 11: 249–253. PMID 2680560

    Norlén, P. & Lindström, E. (2014) Farmakologi. Stockholm: Liber.

    Peterson, k.,McDonagh, M., Thakurta, S., Dana, T., Roberts, C.,Chou, R. & Helfand, M.(2011) Drug Class Review: Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs (NSAIDs). Portland (OR): Oregon Health & Science University; 2010 Nov.

    Simonsen, T., & Aarbakke,J (2011). Illustrerad Farmakologi 1. Stockholm:Natur och Kultur.

    Østensen ME, Skomsvoll JF (March 2004). "Anti-inflammatory pharmacotherapy during pregnancy". Expert opinion on pharmacotherapy 5 (3): 571–80.

    SR Ekot http://sverigesradio.se/sida/artikel...rtikel=5220745

    Files (0)

     

    Comments (6)

    Viewing 6 of 6 comments: view all
    Var har du hittat källan från Sveriges-radio ? Jag finner det intressant med denna läkemedelsgrupp att den gjorts så lättillgänglig trots att det finns en hel del biverkningar som nämns i denna uppsats. Missbrukas dessa tabletter som t ex ibuprofen så är det en risk för blödning i magen vilket är otäckt. Inför operationer ska man avstå från acetylsalicylsyra. Det är i många fall bättre att hitta orsaken till smärta än att stoppa i sig för mycket läkemedel. Lätt och intressant att läsa den här uppsatsen. edited 00:24, 14 Mar 2016
    Posted 08:50, 13 Mar 2016
    Hej!
    Kul att läsa arbetet. Hittade en intressant artikel som också nämner användandet av NSAID i samband med idrottsprestationer. Författarna menar att den kortsiktigt (tre dagar senare) positiva och symptomlindrande effekten av NSAID påtagligt kan påverka muskuloskeletal belastningstolerans/funktion/läkning samt muskelkraft negativt på sikt (28 dagar senare). Mishra DK, Friden J, Schmitz MC and Lieber RL. Anti-inflammatory medication after muscle injury. J Bone Joint Surg Am. 1995;77:1510-1519.
    Posted 15:59, 17 Mar 2016
    Det används alltför mycket av NSAID när det gäller elitidrottare. Istället för att fokusera på läkning och rehab så dövar man med medicin. Min dotter är elitidrottare och har nu diskbråck L5 och då är den naturliga behandlingen NSAID samt givetvis sjukgymnastik mm. Men efter några månaders användning så blir det många bieffekter som att hon får näsblod. Magen kan också få blödningar.
    Posted 19:37, 17 Mar 2016
    Bra och sammanhängande arbete! Liten cliffhanger där i slutet på farmakodynamiken, där det står att det kan ge allvarliga konsekvenser för dem med hjärt-, njur- och leversvikt? Skulle vara intressant om det stod kort vad det kan leda till.
    Posted 22:00, 18 Mar 2016
    Intressant att läsa och bra fördelning med flera rubriker med olika teman. Lätt att följa med i texten och bra förklaringar bakom fysiologin. Bra att du nämner idrottares användning av preparaten då det är stora problem där med överkonsumtion och efterföljande biverkningar.
    Posted 23:28, 18 Mar 2016
    Tack så mycket för all feedback!
    Jag har ändrat lite i texten där jag lade till "källan" för Sveriges radio. Ändrade även lite i farmakodynamiken för att förtydliga lite mer att det var det förhöjda blodtrycket som var riskfyllt vid de njur, hjärt och leversvikt.
    Posted 22:12, 24 Mar 2016
    Viewing 6 of 6 comments: view all
    You must login to post a comment.